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플라이언트, 'αvβ6/αvβ1 이중저해제' IPF 2상 "긍정적"
입력 2021-09-09 11:49 수정 2021-09-16 17:15
바이오스펙테이터 차대근 기자
플라이언트 테라퓨틱스(Pliant Therapeutics)가 특발성 폐섬유증(Idiopathic Pulmonary Fibrosis, IPF) 치료제 후보물질의 약물 전달수준을 확인하는 임상2a상에서 모든 용량에서 50% 이상, 최대 98%의 표적참여(target engagement) 수준을 확인했다. 치료제 후보물질의 잠재적 효능에 대한 간접적 증명이다.
플라이언트는 지난 7일(현지시간) 양전자단층촬영검사(positron emission tomography, PET)를 사용해 IPF 치료제 후보물질 ‘PLN-74809’의 약물 전달수준을 확인하는 임상2a상 중간 평가에서 긍정적인 결과를 확인했다고 밝혔다.
PLN-74809은 αvβ6과 αvβ1 인테그린(integrin)을 동시에 선택적으로 저해하는 경구형 저분자화합물이다. αvβ6와 αvβ1는 섬유화 반응에 관여하는 TGF-β를 유도한다고 알려져 있다. 플라이언트는 전신 TGF-β 저해는 독성문제가 있으며, 섬유화 조직에서만 TGF-β를 활성화시키는 αvβ6/αvβ1을 선택적으로 저해하는 것이 부작용은 낮으면서 효과적으로 항섬유화(anti-fibrotic) 치료를 할 수 있는 접근으로 보고있다.
플라이언트는 임상2a상에서 PET를 사용해 PLN-74809를 IPF 환자에게 투여했을 때 αvβ6 표적참여 수준을 확인했다(NCT04072315). 이번 임상2상 중간결과에서 플라이언트는 총 4명의 40세 이상 환자를 대상으로 4가지 용량(60mg, 140mg, 240mg, 320mg)을 시험했다. 환자들은 PLN-74809 투여 4시간 후 PET 스캔을 받아 표적참여 정도를 평가했다. 4명의 환자 중 2명의 환자들은 1번째 투여 후 2주 이상의 휴약기를 가진 뒤 다른 용량으로 2번째 투여를 받았다. 50% 표적참여 비율은 이전 임상1b상에서 예상 항섬유화 효능 기준점(threshold)으로 정해진 수치다....
