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C&C신약硏, 'H4 길항제' 아토피치료 후보물질 발굴

입력 2018-03-30 06:16 수정 2018-04-02 06:33

바이오스펙테이터 김성민 기자

이 기사는 '프리미엄 뉴스서비스 BioS+' 기사입니다.
H4R 타깃 경구투여약물로 기존 아토피치료제 한계점 극복...아토피 쥐모델서 우수한 항염증+항소양 작용 증명, 약물 PK 및 선택성 우수 임상돌입 계획

▲J. Med. Chem에 26일자로 게재. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b01855

C&C신약연구소가 신규 타깃을 겨냥한 아토피 치료제 후보물질을 발굴했다. 히스타민4 수용체(H4R, histamine H4 receptor)을 타깃하는 'first-in-class' 경구투여약물로 동시에 항소양, 항염증 효능을 갖는 약물이다. 현재까지 아토피피부염 시장에 두가지 효능을 모두 갖는 치료제는 없는 실정이다. C&C신약연구소는 JW중외제약과 일본 쥬가이제약이 공동으로 설립한 신약개발 전문 바이오텍이다.

논문은 저널오브메디스널케미스트리(Journal of Medicinal Chemistry)에 '아토피피부염 치료제로 H4 수용체를 겨냥하는 신규, 특이적 길항제 발굴(Discovery of a novel highly selective histamine H4 receptor antagonist for the treatment of atopic dermatitis)'이라는 제목으로 지난 26일 게재됐다. C&C신약연구소가 발굴한 약물의 특성을 알아보기전, 먼저 개발배경을 살펴보자.

현재 아토피피부염 환자에 처방되는 1차 치료제는 국소 스테로이드, 국소 칼시뉴린억제제(topical calcineurin)로 가려움증을 낮추기 위해 H1R 길항제(H1R antagonist)가 쓰인다. 그러나 용량의존적으로 부작용이 나타나며 가려움증을 낮추는 효과가 미미하다는 단점이 있다.

아토피피부염 신약으로 항-IL-4Rα 항체, 항-IL-31RA 항체가 개발되고 있지만 주사형태로 환자에 주입해야 된다는 단점이 있다. 때문에 경구투여로 항소양증과 항염증을 동시에 낮추는 약물에 대한 미충족수요가 큰 실정이다....

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