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크리스탈 'FLT3/BTK 저해제', ASH 발표 4가지 내용은?

입력 2018-12-04 06:37 수정 2018-12-04 22:59

바이오스펙테이터 이은아 기자

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앱토즈, 2018 ASH 학회서 발표.."FLT3, BTK 내성에 효능 우수, 오토파지 억제해 항암효과".."2019년초 美임상 추진"

크리스탈지노믹스가 미국 앱토즈바이오사이언스에 기술수출한 백혈병 신약후보물질 ‘CG-806’의 업데이트된 전임상시험 결과가 지난 1일부터 미국 샌디에이고에서 열린 미국혈액학회(American Society for Hematology, ASH)에서 공개됐다.

앱토즈바이오사이언스(Aptose Bioscience)는 2019년 초 FDA에 임상시험계획서(IND) 제출을 계획 중인 CG-806의 전임상시험 결과에 대한 2편의 포스터를 지난 2일 ASH에서 발표했다. CG-806은 크리스탈이 계약금 약 60억원 포함, 총 4900억원 규모로 한국을 제외한 전세계 판권을 앱토즈에 기술수출한 항암제 신약후보물질이다.

CG-806은 1일1회 경구용으로 개발 중인 pan-FLT3/pan-BTK 다중 저해제다. CG-806은 급성골수성백혈병(AML)에서 가장 환자수가 많으면서 예후가 좋지않은 FLT3-ITD 돌연변이 환자, 기존의 치료제에 대해 내성을 보이는 FLT3 돌연변이형 환자 및 FLT3 정상형 환자를 모두 치료할 수 있을 것으로 회사 측은 기대하고 있다. B세포 림프종의 70% 이상을 차지하는 만성림프구성백혈병(CLL), 여포성림프종(FL), 확산성B세포림프종(DLBCL) 치료도 목표로 한다. 특히 BTK 저해제 ‘임브루비카(이브루티닙)’ 보다 효능이 우수한 것으로 보고 있다.

이번 학회에서 발표한 주요 내용은 4가지다. 첫째, CG-806이 기존 FLT3억제제에 내성을 보인 AML 암세포들에 대해 우수한 항암효과를 보였다. 둘째, 예후가 좋지 않은 FLT3 또는 IDH1에 대한 돌연변이를 일으킨 환자로부터 채취한 암세포에서도 우수한 약효를 보였다. 기존 FLT3 저해제의 내성 원인이라고 잘 알려진 FLT3-ITD+D835 추가 돌연변이가 발생한 환자들의 암세포로 만든 환자유래종양(Patient Derived Xenograft, PDX) 동물모델에서 CG-806 투여시 효과적으로 암세포가 억제하며 마우스 생존률을 높였다. FLT3-ITD와 BKT에 대한 CG-806의 저해활성은 각각 IC50 값 0.8nM, 5.0nM이었다....

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