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큐리언트, AXL/Mer/CSF1R 저해제 "3가지 Key 데이터"

입력 2019-04-05 06:37 수정 2019-04-06 05:10

바이오스펙테이터 아틀란타(미국)=김성민 기자

이 기사는 '프리미엄 뉴스서비스 BioS+' 기사입니다.
[AACR 2019] 1. 면역항암제: 종양미세환경(TME) 내의 유전자 발현 및 면역세포 분석결과..."PD-1 항체와 시너지" 2-1. 타깃 치료제: EGFR TKI 약물내성 극복 가능성 2-2. 타깃 치료제: AML 모델 “단독투여로 항암효능 발휘”

▲'AACR 2019' Q702 포스터발표 현장에 있는 남기연 큐리언트 대표, 바이오스펙테이터 촬영.

"Q702는 Axl/Mer/CSF1R 삼중 저해제로 면역을 활성화하면서, 동시에 타깃 치료제로서 항암효과를 발휘한다. 유전자 발현분석 및 세포분석을 통해 Q702 투여로 CD8+ T세포와 MHC I 항원제시세포 등은 늘어나고, M2 대식세포 MDSC 등 면역억제세포는 감소시켜 종양미세환경의 면역억제 환경을 바꾸는 것을 확인했다. Q702은 타깃 치료제로서 EGFR TKI 약물 저항성을 극복하고, 악성 혈액암 모델에서 단일 투여만으로도 항암 효과를 발휘했다. 올해 하반기에 고형암 환자를 대상으로 미국 임상시험계획서 제출(IND filing)을 계획하고 있다."

남기연 큐리언트 대표는 지난 2일(현지시간) 미국 아틀란타에서 열린 미국암학회(AACR) 2019에서 면역항암제로 개발하고 있는Axl/Mer/CSF1R 삼중저해제 'Q702'의 차별성과 개발 전략을 소개했다.

‘Axl/Mer/CSF1R’ 삼중 저해제 Q702 약물 프로파일은?

삼중 저해제인 Q702 프로젝트에 대해 남 대표는 ”Axl/Mer 저해제인 Q701을 개발하던 중 추가적으로 종양미세환경에서 면역억제 작용을 하는 CSF1R를 억제하는 Q702를 찾았고, 면역 활성을 높일 수 있을 것으로 기대하고 있다“고 설명했다. 큐리언트는 Ba/F3 세포 시스템에서 각각의 인산화 효소에 대한 Q702 IC50 값을 측정했다. Q702 IC50 값은 Axl 3.1nM, Mer 2.4nM, Tyro3 25nM 등이었으며, CSF1R 44nM(auto-phosphorylation ELISA assay로 측정)로 억제했다....

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