바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

유한양행(Yuhan)은 프로세사 파마슈티컬즈(Processa Pharmaceuticals)로 라이선스아웃한(L/O) 신약후보물질 ‘YH12852(PCS12852)’의 위무력증(Gastroparesis) 환자 대상 임상2a상에서 첫 환자 투약을 마쳐 본격적인 임상을 시작했다고 6일 밝혔다.

유한양행은 지난 2020년 미국 프로세사에 YH12852에 대한 전세계 독점권(한국 제외)을 계약금 200만달러를 포함해 최대 4억1050만달러 규모에 라이선스아웃했다.

위무력증은 위배출이 지연괘 심한 속쓰림, 메스꺼움, 구토, 팽만감 등을 유발하는 만성 위운동 장애이다. 미국내 수백만명의 환자가 있으며, 현재 FDA 승인을 받은 위무력증 치료제는 도파민D2수용체 길항제(antagonist) ‘메토클로프라마이드(metoclopramide)’이 유일하다. 그러나 메토클로프라마이드는 당뇨병성(diabetic) 위무력증에 한해 시판허가를 받았으며, 잠재적인 심각한 부작용 우려로 인해 제품에 복용기간을 12주 미만으로 제한하는 블랙라벨이 부착돼 있다. 이에 효과적인 치료제에 대한 미충족수요가 남아있다.

과거 세로토닌수용체(5-HT4) 작용제(agonist)는 위무력증에 효과적이지만, 다른 5-HT 수용체에 비선택적으로 결합하면서 심각한 부작용이 발생해 사용이 제한됐다. 이러한 한계를 극복하기 위해 유한양행은 YH12852이 다른 5-HT 수용체 대비 5-HT4 수용체에 200배이상 높은 결합력을 가져 우수한 선택성 및 약물효능을 갖도록 디자인했다.

YH12852는 전임상과 임상에서 유효용량에서도 최소한의 부작용을 나타내 긍정적인 초기 결과를 확인한 바 있다.

이번 임상2a상은 중등증(moderate) 또는 중증(severe) 위무력증 환자를 대상으로 YH12852의 용량에 따른 안전성, 약동학적 특성, 위 배출률(GEBT)에 대한 효능 평가 등을 목적으로 진행되는 위약대조, 무작위 연구다(NCT05270460). 미국내 최대 8개 센터에서 24명의 환자를 대상으로 진행될 예정이다.

시안 비고라(Sian Bigora) 프로세사 개발부문장은 “변비 환자대상으로 YH12852를 사용하는동안 안전성에 큰 문제없이 위 배출률(gastric emptying rate)이 크게 개선됨을 확인했다”며 “임상2a상에서 위무력증 환자의 위 배출률에도 유사한 효과를 나타낼 것으로 기대한다고 밝혔다. 이번 연구결과는 원발성(idiopathic)과 당뇨병성 위무력증 환자의 해당 증상에 대한 YH12852의 효과를 확인할 수 있는 중요한 데이터를 제공할 것이며, 이후 임상2b상을 디자인하는데 사용될 것”이라고 말했다.