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AACR 발표 유한양행-제노스코, 3세대 EGFR TKI 잠재력은?

입력 2018-04-24 09:41 수정 2018-04-25 07:13

바이오스펙테이터 김성민 기자

이 기사는 '유료 뉴스서비스 BioS+' 기사입니다.
YH25448 '3세대 TKI 약물' EGFR 변이 보유 비소세포폐암 환자 타깃 , 타크리소와 비교해 가지는 3가지 차별성은?..."높은 BBB 투과율 주목, 실제 뇌전이 EGFR 변이환자서 종양감소효과 확인"

▲유한양행-제노스코, AACR 2018 발표한 YH25448 포스터자료

▲유한양행-제노스코, AACR 2018 발표한 YH25448 포스터자료

유한양행-제노스코가 공동개발하고 있는 약물내성 타깃하는 항암제인 'YH25448'이 지난주에 열린 AACR에서 그모습을 드러냈다. YH25448는 현재 국내 임상1/2상(NCT03046992)을 진행하는 단계로 유한양행은 이날 전임상 데이터와 일부 임상데이터를 공개했다.

YH25448는 비소세포폐암 환자에서 나타나는 EGFR 변이를 타깃하는 3세대 TKI(tyrosine kinase inhibitors) 약물이다. 3세대 EGFR TKI 약물로는 지난해 아스트라제네카의 '타그리소(osimertinib, AZD9291)'가 유일하게 시판됐으며, 최근 미국 식품의약국(FDA)으로부터 EGFR 변이를 가진 비소세포폐암(NSCLC) 환자를 대상으로 1차 치료제로 승인받으면서 그 영역을 넓혀가고 있다. YH25448는 타그리소와 같은 내성환자를 타깃하는 비가역적(irreversible)인 약물로 같은 EGFR 변이를 타깃한다. 타그리소가 빠르게 시장을 선점해 나가는 상황에서 임상개발 단계에 있는 YH25448가 가지는 차별성은 뭘까. 향후 YH25448의 시장성과도 직결되는 요소인 만큼, 이번 AACR에서 유한양행이 발표한 포스터자료에서 타크리소 대비 YH25448가 가지는 차별성에 포커스해 정리해봤다.

비소세포폐암서 진화해가는 EGFR TKIs

상피세포성장인자수용체(EGFR)는 세포표면에 발현해 세포성장, 혈관생성 등과 같은 다양한 신호전달 과정에 관여한다. 이때 특정 EGFR 변이가 생기게되면 이러한 신호전달과정이 과활성화되면서 악성종양이 생기는 원동력이 된다. 비소세포폐암(NSCLC) 환자의 10~20%에서 EGFR 변이가 나타나며, 이들 환자군의 전체생존률(OS, overall survival)은 31개월로 5년이 된 시점에서 생존률은 15%로 보고돼있다.... <계속>

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