바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 조정민 기자

▲2019 유럽당뇨학회의 대웅제약 포스터 발표 현장.

대웅제약이 SGLT-2 억제기전 당뇨신약의 임상 1상에서 동일계열의 경쟁약물 대비 뛰어난 혈당강화효과를 확인했다. 대웅제약은 16일부터 20일(현지시각)까지 스페인 바르셀로나에서 개최되는 2019 유럽 당뇨병학회(European Association for the Study of Diabetes; EASD)에서 SGLT-2 억제 기전의 당뇨병 치료제 ‘DWP16001’ 임상1상 결과를 포스터를 통해 발표했다.

DWP16001은 신장에서 포도당을 재흡수하는 수송체인 SGLT-2를 선택적으로 억제해 포도당이 체내로 재흡수되지 않고 소변을 통해 배출되게 함으로써 혈당을 조절하는 기전의 치료제로 제2형 당뇨병을 적응증으로 개발되고 있다.

대웅제약은 건강한 성인 한국 남성을 대상으로 DWP16001의 안전성과 약동학 및 약역학적 특성을 평가하기 위해 단회(single dose), 다회(multiple dose) 형태의 임상1상을 진행했다. 단회투여의 경우 DWP16001을 0.2mg, 1mg, 2mg, 5mg 투여했으며 다회투여의 경우 0.3mg, 0.5mg, 1mg의 DWP16001을 하루 1번 15일간 투여했다. 각 투여군은 12명으로 구성돼 8명은 DWP16001을 적용받고 2명은 대조약인 다파글리플로진(dapagliflozin) 10mg, 나머지 2명은 위약을 적용받았다. 임상참여자들의 혈액과 소변 샘플을 분석하고 부작용과 활력징후, 심전도 등을 통해 안전성을 평가했다.

DWP16001을 경구로 투여하면 1~2시간만에 혈장 내 농도가 최고치를 기록했다. 혈중 최고농도와 곡선하면적(area under curve)는 용량과 비례해서 증가했다. 단회 투여와 다회투여 모두 반감기는 대략 15~22시간으로 나타났다.

DWP16001은 대조약물인 다파글리플로진 100분의 1 용량으로도 우수한 요당 분비 효과를 보였으며 15일 반복 투여시 다파글리플로진의 하루 요당 분비량은 40g인 것에 반해 DWP16001 복용군은 50g이상의 요당을 분비했다. 또한 DWP16001을 마지막으로 복용한 뒤, 168시간까지도 포도당이 소변을 통해 배출되는 것을 확인했다. 모든 용량의 DWP16001 복용군에서 우수한 내약성이 확인됐으며 이상반응 역시 경증에 그쳤다.

전승호 대웅제약 사장은 “이번 포스터 발표를 통해 DWP16001 개발에 대한 글로벌 시장의 높은 관심을 확인할 수 있었다”며 “SGLT-2 억제제 계열에서 최고의 신약(best-in-class)이 될 수 있도록 연구개발에 박차를 가하겠다”고 말했다.

대웅제약은 지난 5월, 식품의약품안전처로부터 DWP16001의 임상2상 시험계획을 승인받아 서울대병원을 포함 전국 40여개 대형병원에서 단독요법으로 유효성과 안전성을 평가하는 임상을 진행 중이다. 대웅제약은 2023년 국내 발매를 목표로 하고 있다.