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블루프린트, 2nd 'EGFR C797S 저해제' 공개.."올 임상"
입력 2021-04-20 09:16 수정 2021-04-20 09:32
바이오스펙테이터 김성민 기자
▲사진출처: 블루프린트메디슨(Blueprint Medicine)
블루프린트 메디슨(Blueprint Medicines)이 비소세포폐암(NSCLC)에서 ‘타그리소(osimertinib)’ 등을 포함해 기존 EGFR TKI 약물에 저항성을 나타내는 C797S 변이를 타깃한 2가지 표적치료제 개발에 본격적으로 나선다. C797S는 기존 EGFR TKI 약물을 투여받고 나오는 가장 흔한 저항성 변이 중 하나로, 아직까지 이를 표적해 시판된 치료제는 없다.
블루프린트는 먼저 ‘best-in-class’ 전략으로 개발하고 있는 T790M/C797S 저항성 변이를 억제하는 4세대 EGFR TKI ‘BLU-945’의 임상 개발에 들어간다. 블루프린트는 미국 식품의약국(FDA)으로부터 EGFR 변이 비소세포폐암 대상 BLU-945의 임상시험계획(IND)를 승인받았으며, 올해 2분기에 용량증량(dose-escalation) 임상1상을 시작할 예정이라고 밝혔다. 향후 여러 치료 세팅에서 BLU-945와 여러 치료제의 병용투여를 추진할 계획이다.
주시할 점으로 블루프린트는 바로 잇따라 C797S 변이를 억제하는 2번째 약물인 ‘BLU-701’의 임상을 올해말에 시작할 계획이라고 밝혔다. BLU-701은 기존 EGFR TKI가 억제하는 exon19 deletion(ex19del) 또는 L858R 변이(EGFRm)와 C797S 변이를 동시에 억제할 수 있는 약물이다. 3세대 EGFR TKI 타그리소가 2차 치료제 세팅에서 1차 나아가 수술후요법으로 시장을 확대하면서 T790M 변이 발생 빈도가 줄어드는 변화에 따라, T790M 억제능 없이 C797S 변이를 잡는 새로운 전략을 내세우고 있는 것이다. T790M은 기존 1세대 EGFR TKI 투여후 주로 발생하는 저항성 변이다.
블루프린트는 지난 9일부터 14일(현지시간) 온라인으로 열린 미국 암연구학회(AACR) 포스터 세션에서 BLU-701의 약물 프로파일과 효능을 보여주는 전임상 데이터를 첫 공개했으며, 임상개발에 속도를 내고 있는 모습이다. 지난해 유럽 임상종양학회(ESMO)에 이어 BLU-945의 추가 데이터도 업데이트했다....
