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에스티팜, 新HIV 인테그라제 저해제 "전임상 논문발표"

입력 2021-07-23 18:51 수정 2021-09-07 07:38

바이오스펙테이터 김성민 기자

이 기사는 '프리미엄 뉴스서비스 BioS+' 기사입니다.
신규 기전의 ALLINIs 약물로 바이러스 증식 원천 차단..."올해 하반기 임상1상 완료"

▲doi: 10.1371/journal.ppat.1009671

에스티팜(ST Pharm)은 23일 자체개발 신약 에이즈치료제 ‘STP0404’의 전임상 결과 논문이 국제학술지 '플로스 패소전스(PLOS Pathogens)'에 게재됐다고 밝혔다. 이 저널은 면역학·바이러스학 분야의 권위있는 학술지로, 이번 논문에는 STP0404의 작용 메커니즘과 우수한 효과, 안전성 데이터가 발표됐다.

게재된 논문 제목은 ‘숙주의 유전자 발현을 조절하는 단백질과 바이러스의 인테그라제가 상호작용하는 부위를 표적으로 하는 강력하고 안전한 알로스테릭 HIV-1 바이러스 인테그라제 억제제’이다(doi: 10.1371/journal.ppat.1009671). 이번 논문에는 에스티팜의 김경진 대표와 공동연구를 진행하는 김백 미국 에모리대학 교수가 교신 저자로 참여했다.

STP0404는 ‘first-in-class’ 알로스테릭 HIV-1 인테그라제 저해제(allosteric HIV-1 integrase inhibitor, ALLINIs)다. 인테그라제의 비촉매 부위를 표적으로 작용해 에이즈 바이러스의 유전물질을, 바이러스를 보호하는 외막인 캡시드(capsid) 밖으로 꺼내 바이러스의 증식을 원천적으로 차단하는 기전이다. 때문에 에이즈를 완치할 수 있는 가능성도 있다는 게 회사측의 기대다.

전임상에서 STP0404는 바이러스의 유전물질을 숙주의 염색체에 잘 결합하도록 촉진하는 효소인 인테그라제가 숙주의 유전자 발현을 조절하는 단백질(LEDGF/p75)과 상호작용하는 부위에 결합해, 에이즈 바이러스의 활성을 억제하는 것이 X선 구조분석과 생화학 분석으로 확인됐다....

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