바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 윤소영 기자

핀테라퓨틱스(Pin therapeutics)가 개발중인 CK1α(Casein kinase 1α) 분자접착제(Molecular glue degrader)의 동물실험 결과가 공개됐다.

CK1α 분자접착제는 다양한 종양세포주에서 CK1α를 분해해 종양억제유전자인 p53을 활성화시키고 그 하위 유전자들을 활성화시킴으로써 종양의 성장을 저해했다. 또한 BCL2 저해제 ‘베네토클락스(venetoclax)’ 등 다른 기전의 약물과 함께 사용할 경우 기존 두 각각의 약물에서 장기 투여시 나타났던 내성 문제를 해결한 결과를 통해 병용치료제로의 가능성도 확인했다.

조현선 핀테라퓨틱스 대표는 지난 4일 국립암센터에서 열린 ‘새로운 항암전략: 선택적 단백질 분해’라는 주제의 암과학포럼에서 개발분야 중 분자접착제에 포커스해 회사의 개발현황에 대해 소개했다.

표적단백질분해(Targeted Protein Degradation, TPD) 약물은 단백질분해효소(proteasome)를 이용해 질병을 일으키는 특정 단백질만을 선택적으로 분해하는 기전의 약물이다. 대표적인 TPD로는 아비나스(Arvinas)의 TPD 플랫폼 'PROTAC(Proteolysis-targeting chimera)'을 꼽을 수 있다. 또한 비슷한 기전을 가진 분자접착제를 들 수 있는데, 두 형태의 약물은 주로 타깃 단백질이 E3 리가아제(E3 ligase)에 의해 인식되고 유비퀴틴-프로테아좀 분해시스템(Ubiquitin-Proteasome system, UPS)에 의해 분해되는 기전을 갖는다.... <계속>