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로슈, ‘BTK 저해제’ MS 2상 “뇌 병변 90% 이상↓”
입력 2023-10-17 07:02 수정 2023-10-17 08:24
바이오스펙테이터 서윤석 기자
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활성 염증지표 T1 Gd+ 뇌 병변 개선, 뇌척수액(CSF)서 높은 약물용량 확인..경쟁약물 대비 안전성 차별화
로슈(Roche)가 경구용 BTK 저해제의 다발성경화증(MS) 임상2상에서 뇌 병변을 90% 이상 개선한 결과를 내놨다.
로슈의 BTK 저해제 ‘페네브루티닙(fenebrutinib)’은 뇌 병변 개선과 함께 혈뇌장벽(BBB)를 통과해 직접적으로 MS 관련된 만성염증을 치료할 가능성을 보였다. 여기에 더해 경쟁 BTK 저해제보다 긍정적인 안전성 프로파일을 보이며 다발성경화증에 대한 첫 BTK 저해제로의 기대감을 높이고 있다.
페네브루티닙은 비공유결합(non-covalent) 방식의 BTK 저해제로 B세포와 미세아교세포(microglia)를 동시에 억제하는 기전이다. 회사에 따르면 페네브루티닙은 다른 키아나제와 비교해 BTK에 130배 높은 선택성을 가지고 있으며, 현재 유일하게 다발성경화증을 적응증으로 상업화(pivotal) 임상3상을 진행 중이다.
다발성경화증 분야에서 경쟁중이던 사노피(Sanofi)의 ‘톨레브루티닙(tolebrutinib)’과 독일 머크(Merck KGgA)의 ‘에보브루티닙(evobrutinib)’ 등 공유결합 방식의 BTK 저해제는 간독성 이슈로 인해 현재 임상을 중단했다.... <계속>
