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오름, ‘GSPT1 HER2 ADC’ 고형암 “美1상 첫 환자투약”
입력 2022-11-02 12:57 수정 2022-11-02 13:25
바이오스펙테이터 김성민 기자
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엔허투 등 표준 HER2 치료제에 재발 또는 불응 유방암 환자 대상..“내년 AML 후속 ‘GSPT1 CD33 ADC’ 프로젝트 IND 제출 예정”
▲출처: 오름 테라퓨틱 홈페이지 자료
오름테라퓨틱(Orum Therapeutics)이 몰레큘러글루(molecular glue) 분해약물(degrader)이라는 새로운 페이로드(payload)가 적용된 항체-약물접합체(ADC) 후보물질로 임상에 들어갔다.
기존에 전신투여시 독성이슈가 있는 GSPT1 분해약물에 항체를 결합해, 타깃 조직으로 정밀하게 약물을 전달해 치료지수(therapeutic index)를 개선하는 오름의 TPD²(Dual-Precision Targeted Protein Degradation) 플랫폼이 적용된 첫 임상진입 건이다.
이번에 임상을 시작한 리드 프로젝트는 HER2 항체 ‘퍼투주맙(pertuzumab, 제품명: 퍼제타)’에 자체 발굴한 GSPT1 분해약물을 결합시킨 ‘ORM-5029’ 후보물질이다. GSPT1 분해약물이 HER2 발현 암세포에 민감성을 갖는다는 것에 근거해 HER2 발현 유방암을 타깃한다.
오름은 2일 HER2 발현 진행성 고형암 환자를 대상으로 진행하는 ORM-5029의 미국 임상1상에서 첫 환자 투약을 시작했다고 밝혔다. ORM-5029 항체파트가 암세포가 과발현하는 HER2에 결합하면, 세포내로 들어가면서(internalize) GSPT1 분해약물 방출하고 세포를 사멸시키는 기전이다.... <계속>
