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릴리, Lp(a)저해제 ‘무발라플린‘ 1상 “Lp(a) 최대 65%↓”
입력 2023-09-05 06:47 수정 2023-09-05 09:00
바이오스펙테이터 노신영 기자
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1일 1회 경구용 Lp(a) 저해제, 100mg 이상 고용량 투여군서 Lp(a) 위약대비 63~65% 감소 확인
일라이릴리(Eli Lily)가 경구용 Lp(a) 저해제를 통해 혈중 고농도의 Lp(a) 수치를 보이는 환자를 대상으로 Lp(a)를 위약대비 최대 65%까지 감소시킨 긍정적인 초기 임상결과를 발표했다.
Lp(a)는 저밀도 지단백(low-density lipoprotein, LDL)의 변이체로, LDL의 apo B100단백질에 apo(a)(apolipoprotein(a))가 공유결합해 형성된다. Lp(a)는 동맥 플라크를 증가시켜 동맥을 차단하며, 혈액 내에서 응고인자처럼 작용해 죽상경화성 심혈관질환(ASCVD), 허혈성뇌경색(Ischemic stroke), 혈전증(thrombosis), 대동맥 협착(aortic stenosis) 등 심혈관 질환의 발병위험을 높이게 된다.
이때 Lp(a)(lipoprotein(a)) 저해제 ‘무발라플린(muvalaplin, LY3473329)’은 apo B100단백질에 형성되는 apo(a)(apolipoprotein(a)) 공유결합을 차단함으로써 Lp(a) 합성을 저해해 혈중 Lp(a) 수치를 낮추게 된다.
일라이릴리는 지난달 28일(현지시간) 경구용 무발라플린의 안전성과 효능을 평가한 임상1상 결과를 발표했다. 해당 임상결과는 국제학술지 JAMA에 개제됐다(doi:10.1001/jama.2023.16503).... <계속>
