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시로스, 경구용 CDK7 저해제 '1st-in-human' 결과 공개
입력 2020-10-26 16:27 수정 2020-10-26 16:29
바이오스펙테이터 김성민 기자
▲시로스 홈페이지 동영상 캡쳐
앞서가는 CDK7(cyclin-dependent kinase) 저해제의 ‘first-in-human’ 임상 결과가 나왔다. 시로스 파마슈티컬(Syros Pharmaceuticals)은 지난 24일 열린 EORTC-NCI-AACR 학회에서 고형암 환자를 대상으로 진행한 비공유결합(non-covalent), 선택적, 경구용 CDK7 저해제 ‘SY-5609’의 초기 임상1상 결과를 발표했다.
시로스가 지난해 정맥투여 제형의 CDK7 저해제의 개발을 중단하고, 약물 효능과 편의성이 높은 경구투여 제형 개발에 집중키로 전략 변경을 결정한 이후의 첫 공개라는 점에서 주목된다. 국내에서는 큐리언트(Qurient)가 내년 Q901의 미국 임상을 계획하고 있으며, 영진약품도 경구용 CDK7 저해제를 개발하고 있다.
데이비드 로스(David A. Roth) 시로스 대표는 “SY-5609의 초기 임상1상 데이터는 치료가 어려운 고형암 환자 대상 치료제로 CDK7를 저해하는 접근법에 대한 우리의 확신을 강화한다”며 “우리는 췌장암 환자를 대상으로 한 임상을 시작했으며, 폐암과 치료가 어려운 유방암 환자를 대상으로 병용투여 코호트 확대에 포커스하고 있다”고 밝혔다.
CDK7은 크게 2가지 항암 메커니즘으로 작동한다. CDK7는 종양에서 MYC, MCL1, MYB 등의 전사(transcription) 인자를 유도하는 동시에 RB1, CCNE1, CDKN2A 변화(alterations) 비정상적인 세포 세포주기(cell cycle)을 일으킨다. 이에 CDK7을 저해제 종양화를 억제하고 암세포의 사멸을 유도하는 컨셉이다....
