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록소, 'BTK억제제' 혈액암 1/2상 "BTK내성 극복 가능성”
입력 2020-12-09 08:05 수정 2020-12-09 09:40
바이오스펙테이터 서일 기자
일라이릴리(Eli Lilly)가 지난해 80억 달러에 인수한 록소(Loxo Oncology)가 개발중인 BTK 억제제(Bruton's tyrosine kinase inhibitor) LOXO-305로 혈액암 환자를 대상으로 진행한 임상1/2상에서 긍정적인 결과를 보였다. 기존 BTK 억제제를 투여받았던 환자 대상으로도 긍정적인 결과를 보여, 항암제 내성 환자들에게 투여할 수 있는 새로운 가능성을 높였다.
록소는 지난 5일과 7일(현지시간) 미국혈액학회의 연례학술회의(American Society of Hematology Annual Meeting, ASH)에서 다양한 혈액암 환자를 대상으로 한 LOXO-305의 BRUIN 임상 1/2상 결과 데이터를 공개했다.
혈액암 환자에게 처방되는 BTK 억제제는 표적치료제로, BTK 수용체에 공유결합(covalent)을 통한 비가역적 결합으로 암 활성을 억제한다. 그러나 BTK 억제제를 환자에게 지속적으로 투여할 경우 BTK 관련 유전자에 돌연변이가 발생하게 되며, 이로 인해 BTK 억제제가 수용체 특이성을 잃어 항암제에 대한 내성이 생기게 된다.
J&J의 ‘임브루비카(Imbruvica, ibrutinib)’, 아스트라제네카의 ‘칼큐엔스(Calquence, acalabrutinib)’, 베이진의 ‘브루킨사(Brukinsa, zanubrutinib)‘등의 약물들이 대표적인 BTK 억제제로 알려져 있으며, 동일한 항암제 내성 문제를 갖고 있다....
