바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

LG화학(LG Chem)은 미국 식품의약국(FDA)에 통풍치료제 후보물질 ‘티굴릭소스타트(tigulixostat)’의 2번째 임상3상 임상시험계획서(IND)를 제출했다고 1일 밝혔다.

LG화학은 한달전 미국 FDA에 티굴릭소스타트와 위약을 비교하는 첫번째 EURELIA_1 임상3상 IND를 신청한 바 있으며, 이번이 두번째 EURELIA_2 임상3상이다.

티굴릭소스타트는 요소생성에 관여하는 효소인 잔틴 옥시다제(xanthine oxidase) 저해제이다. LG화학은 임상2상 결과에서 확인한 요산 강하 효능결과를 바탕으로 기존 치료제와 차별화된 신약 개발 가능성을 확인했다. 안전성은 위약과 유사한 수준이었다.

이번 임상3상은 미국, 유럽 지역 등에서 고요산혈증 동반 성인 통풍 환자 2600명을 대상으로 진행한다. 티굴릭소스타트와 통풍 1차치료제 ‘알로푸리놀’를 비교하는 임상으로 12개월 투여해 유효성과 장기복용 안전성을 평가하는 대규모 임상으로 진행한다.

1차 유효성 종결점은 복용 4, 5, 6개월째 측정한 혈청요산농도가 모두 6mg/dL 미만인 환자 비율로 설정했다. 2차 종결점은 복용 4, 5, 6개월째 측정한 혈청요산농도가 모두 5mg/dL 미만인 환자 비율, 복용 6개월째부터 12개월째까지 통풍 발작을 1번 이상 경험한 환자 비율, 12개월 시점 통풍결절이 1개 이상 완전 소실된 환자 비율 등으로 설정했다.

이전 먼저 IND를 신청한 350명 대상 임상3상까지 합하면 총 3000여명이 티글릭소스타트 임상에 참여할 것으로 예상하고 있다. LG화학은 차별화된 임상 결과를 바탕으로 1차 치료제 시장을 타깃하고 있다.

LG화학에 따르면 글로벌 통풍 치료제 시장은 인구고령화와 비만인구 증가로 2019년 26억달러에서 2027년 43억달러로 확대될 것으로 전망된다(Coherent Market Insights 자료).

통풍은 퓨린 대사의 최종 산물인 요산이 혈중에 과다하게 쌓여서 생기는 질환이다. 혈청요산농도가 장기간 높게 유지되면 요산염 결정이 생성되고, 결정이 연골, 인대, 주변 조직에 쌓여서 심한 염증반응과 통증을 일으킨다.

통풍 치료는 심한 통증을 동반하는 통풍 발작을 조절하는 약물, 혈액속 요산 수치를 낮추기 위한 치료로 나뉜다. 급성통풍 발작에는 통증과 염증을 완화하기 위한 소염진통제, 콜키신, 스테로이드제 등이 사용된다. 통증 등 증상이 호전되면 요산저하제 치료를 통해 혈청요산농도를 감소시키고, 추가적인 통풍 발작 등이 나타나지 않도록 유지 치료를 진행하게 된다.

▲『바이오스펙테이터 연감 2022』 LG화학 파트, 통풍신약 소개 기전/주요 2상 결과/경쟁약물 일부 발췌 p.628