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'4세대 EGFR TKI' 나올까..블루프린트, 'BLU-945' ”내년 임상"
입력 2020-09-24 08:45 수정 2020-09-24 10:20
바이오스펙테이터 서일 기자
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[ESMO 2020] EGFR C797S 변이 타깃 4세대 EGFR TKI ‘BLU-945’ 비임상서 효능, 특이성 확인..기존 EGFR TKI 내성 인비보 모델서 단독, 병용투여 가능성 확인..내년 상반기 임상 진입 예정
▲*빨간박스: BLU-945의 삼중 변이 EGFR 억제 효능 *보라색박스: BLU-945의 특이성(블루프린트 메디슨 ESMO 2020 포스터)
다음으로 BLU-945의 항암효과를 확인하기 위해 타그리소 내성 삼중 변이 EGFR(ex19del/T790M/C797S)를 가진 환자의 암세포(YU-1097)로 만든 쥐 모델(Patient-Derived Xenograft Mouse Model)을 이용했다. BLU-945 100mg/kg을 하루 두번 경구투여했다. 대조군과 타그리소 처리 그룹에 비해 BLU-945 처리 시 종양 성장이 더 억제됐다. BLU-945의 경구투여 및 타그리소 내성 환자 치료제로서의 가능성을 확인했다.
블루프린트 메디슨은 BLU-945와 기존 EGFR TKI와의 시너지 효과를 확인하기 위해 삼중 변이 EGFR(ex19del/T790M/C797S) 비소세포폐암(LUPF104) 쥐 모델을 이용했다. BLU-945 단독투여 만으로도 이레사, 타그리소 단독투여에 비해 종양의 성장을 더 억제했다. 기존 EGFR TKI와 병용투여시 단독투여에 비해 종양 억제 효과는 증가했다. 이를 기반으로 블루프린트 메디슨은 BLU-945의 단독투여 뿐만 아니라 기존 EGFR TKI와의 병용투여 임상도 준비 중이다.
