바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

제넥신(Genexine)은 비소세포폐암 치료제로 개발하고 있는 SOX2-bioPROTAC ‘GX-BP1’에 포함되는 주요 기술에 대한 국제특허 PCT(특허협력조약) 출원을 완료했다고 26일 밝혔다.

해당 특허는 ‘SOX2에 특이적으로 결합하는 단일 도메인 항체, 이를 포함하는 융합단백질 및 이의 용도’에 대한 국제 특허로 SOX2에 결합하는 나노바디와 SOX2 분해에 최적화된 E3 리가아제(E3 ligase) 물질을 포함하고 있다.

제넥신은 신규 나노바디와 E3 리가아제를 접목한 바이오프로탁(bioPROTAC) 기술이 높은 SOX2 단백질 분해 효율성을 보이는 것을 확인했으며, SOX2 단백질이 증폭되어 발현되는 폐편평세포암을 첫번째 적응증으로 GX-BP1을 개발하고 있다.

SOX2는 암 줄기세포의 줄기세포능의 유지, 성장, 전이, 항암 면역반응 저해에 핵심적인 역할을 하는 대표적인 암 유발 전사인사로, 비소세포폐암의 일종인 폐편평세포암(LUSC)에서 특히 높게 발현되는 것으로 알려져 있다.

GX-BP1은 인비트로(in vitro) 시험에서 SOX2 단백질를 분해했으며, 이종이식 동물모델에서 종양성장을 억제했다. 또한 폐암, 췌장암 등 다양한 인간 세포주에서의 종양성장억제 효과와 표준치료제(SoC) 내성 암세포에서 표준치료제와 병용투여해 효능 개선을 확인했다고 회사측은 설명했다.

최재현 제넥신 R&D총괄 부사장은 “SOX2는 다양한 암종에서 다양한 역할을 하는 전사인자로 알려져 있지만 지금까지 저분자화합물 기반 SOX2 바인더가 없어 SOX2 표적단백질분해(TPD) 약물개발이 어려웠다”며 “제넥신은 SOX2 분해 효능을 입증해낸 만큼 폐암환자들에게 새로운 치료옵션이 되도록 개발에 속도를 낼 것”이라고 말했다.

제넥신은 올해 6월 바이오프로탁(bioPROTAC) 기술개발 회사인 이피디바이오 테라퓨틱스(EPD Biotherapeutics)를 흡수합병했으며, 리드 프로젝트가 GX-BP1였다.