바이오스펙테이터

이은아 객원기자

여전히 주사제에 대한 환자들의 거부감은 남아있다. 이를 해결하기 위해 ‘경구용’ 치료제 개발이 한창이지만 많은 회사들이 경구용 치료제 개발에 실패했었다. 펩타이드나 단백질 약물은 경구 투여시 생체이용률이 약 0~2%로 아주 낮다. 위장의 효소와 산성 pH 환경에 의해 약물이 분해되기 때문이다. 설령 약물이 위를 통과한다 해도 장 벽을 통과하기 어려워 혈류에 흡수되지 않는 난관이 있다.

그나마 크기가 작은 펩타이드는 단백질이나 항체보다 경구 투여시 성공할 가능성이 있다. 2012년, 아이언우드 파마(Ironwood Pharma)의 린제스(Linzess, Linaclotide)가 과민성 대장 증후군에 동반하는 변비에 대한 경구용 치료제로 시장에 데뷔했다. 경구용 치료제 개발이 가능했던 이유는 ‘리나도타이드’가 내장 상피에 발현하는 GC-C(Guanylate cyclase c) 수용체를 타겟하기 때문에 혈류로 통과할 전달 기술이 필요 없었기 때문이다.

경구용 GLP-1 유사체, 시장 판도 바꿀 ‘게임 체인저’로 기대

현재, 경구용 항당뇨제 개발에서 가장 선두주자는 대사질환분야의 강자인 노보 노디스크社다. GLP-1 유사체인 Semaglutide의 경구용 치료제 ‘OG217SC’를 1일 1회 복용 제형으로 임상 3상 시험 중이다. 이 임상시험은 2018년 종료될 예정이다. 노보 노디스크는 에미스피어 테크놀로지(Emisphere Technologies)의 Eligen® 기술을 기반한 GLP-1 유사체 개발에 대해독점적 라이선스를 획득했다.특히, OG217SC는 Eligen® 기술을 이용하여 경구 투여 시 걸림돌이었던 펩타이드의 분해와 낮은 흡수력을 모두 극복했다. 임상 3상 시험이 성공적으로 끝날 경우 당뇨병 치료제 시장 판도에 큰 변화를 줄 것으로 예상되어 제약업계의 기대가 크다.... <계속>