바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 윤소영 기자

아스트라제네카(AstraZeneca, AZ)의 '브릴린타(Brilinta®, ticagrelor)'가 미국 식품의약국(FDA)으로부터 세번째 승인을 받았다. 이번 승인으로 AZ는 브릴린타의 적응증을 심혈관 질환에서 뇌졸중으로 확대했다.

AZ는 지난 6일(현지시간) 미국 FDA가 급성 허혈성 뇌졸중(acute ischaemic stroke) 혹은 고위험의 일과성 허혈발작(Transient Ischaemic Attack, TIA) 환자들의 뇌졸중 위험을 낮추기 위한 약물로 브릴린타의 사용을 승인했다고 밝혔다.

AZ는 같은 적응증으로 중국과 유럽연합(EU)에서 'Brilique'라는 이름으로 승인 절차를 진행하고 있다.

브릴린타는 2011년 급성관상동맥증후군(Acute Coronary Syndrome, ACS)이나 심근경색증(myocardial infarction, MI) 이력이 있는 환자들의 심장질환 관련 질환 위험을 낮추는 약물로 첫 FDA 승인을 받았다. 지난 5월에는 관상동맥질환(Coronary Artery Disease, CAD) 환자들의 첫 심장마비나 뇌졸중 위험을 줄이는 약으로도 승인받았다.

이번 뇌졸중을 적응증으로 한 FDA의 브릴린타 승인은 THALES 임상 3상(NCT03354429)의 결과에 기반을 둔다. 임상은 28개국, 1만1018명의 급성 허혈성 뇌졸중 혹은 TIA환자를 대상으로 진행됐다. 환자들은 급성 허혈성 뇌졸중이나 고위험의 TIA 증상을 보인 뒤 24시간 내에 치료를 받았다. 임상은 아스피린+브릴린타(90mg) 병용요법을 1일 2회 받는 브릴린타군(1일 총 180mg)과 아스피린+위약(placebo)을 받는 위약군으로 나뉘어 진행됐다. 1차 종결점은 30일째의 뇌졸중 및 사망 발생 비율이었다.

임상 결과 브릴린타군에서 위약군대비 뇌졸중 및 사망발생률이 17% 감소해 1차 종결점을 충족시켰다. AZ는 이 결과가 통계적, 임상적으로 유의미한 결과라고 밝혔다. 또한 중증출혈위험은 브릴린타군에서 0.5%, 위약군에서 0.1%로 브릴린타의 이전 안전성 프로파일과 비슷하게 나타났다.

Clay Johnston THALES 임상 책임자는 “뇌졸중을 경험했던 환자의 1/4은 또다시 뇌졸중을 겪고, 특히 30일 이내에 그럴 확률이 높다”며 “이번 아스피린 병용요법으로 사용되는 브릴린타의 승인은 뇌졸중 재발 위험을 줄이는 데에 큰 진전이 될 것”이라고 말했다.

브릴린타는 경구용의 항혈소판 합성의약품이다. 혈액의 응고로 각종 심혈관 질환이나 뇌졸중을 유발할 수 있는 혈전증의 대부분은 혈소판이 혈관 표면에서 활성화되면서 발생한다고 알려져 있다. 활성화된 혈소판은 ADP(Adenosine Diphosphate)를 방출하는데, ADP가 ADP P2Y12 수용체에 결합하면서 혈소판의 증폭을 유도한다. 브릴린타는 ADP P2Y12 수용체에 가역적으로 결합해 ADP가 수용체에 결합하지 못하게 한다. 이러한 메커니즘으로 혈소판의 생성을 막아 혈관 내에서 혈액이 응고되지 않게 하지만 출혈에 대한 부작용이 있다.