바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 이효빈 기자

릴레이 테라퓨틱스(Relay Therapeutics)의 PI3Kα 저해제 ‘조베갈리십(zovegalisib)’이 혈관기형(Vascular Anomalies) 임상2상에서 긍정적인 초기 데이터를 내놨다.

이번 발표에 따르면 조베갈리십 치료를 시작한 후 12주차에 환자 95%에서 병변부피 감소가 나타났으며, 병변부피가 20% 이상 감소한 경우를 체적반응(volumetric response)으로 정의했을 때 체적반응률(volumetric responder rate, VRR)은 60%에 달했다.

특히 조베갈리십은 100mg 및 300mg 투여군에서 경쟁력 있는 안전성 프로파일을 보였다. 안전성 평가에서 구내염(stomatitis), 피부발진(rash) 등은 발생하지 않았으며, 특히 3등급 이상의 고혈당증(hyperglycemia)이나 설사 또한 보고되지 않았다.

현재 미국에서 승인받은 PI3Kα 표적치료제로는 노바티스(Novartis)의 ‘피크레이(Piqray, alpelisib)’와 로슈의 ‘이토베비(Itovebi, inavolisib)’가 있다. 두 약물 모두 야생형(wild-type)과 돌연변이 PI3Kα를 모두 저해하는 기전으로 독성에 대한 우려가 존재하며, 고혈당증이 가장 대표적인 부작용으로는 알려져 있다. 조베갈리십은 PI3Kα의 야생형과 돌연변이 간 구조적 차이를 기반으로 설계한 PI3Kα 저해제로 돌연변이만을 선택적으로 저해한다는 점에서 경쟁사 약물과 다르다.... <계속>