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티움, 'ALK5/VEGFR2 이중저해제' "TME 면역회복 확인"
입력 2022-04-11 09:20 수정 2022-04-11 11:29
바이오스펙테이터 뉴올리언스(미국)=윤소영 기자
▲(AACR 홈페이지)
티움바이오(TiumBio)는 종양면역시스템을 모사한 in vitro 실험을 통해 ALK5/VEGFR2 이중저해제 ‘TU2218’이 기존의 ALK5 저해제 대비 적응면역, 선천면역, 공동자극 신호를 높게 활성화시킨다는 것을 확인했다. 해당 내용은 지난 8일(현지시간) 미국 암연구학회(AACR 2022)에서 온라인 포스터발표로 공개됐다.
ALK5는 종양면역환경 내에서 T세포 작용을 억제해 암세포의 성장과 발달에 중요한 역할을 하는 TGF-ß의 수용체다. VEGFR2는 암세포의 성장에 필수적인 혈관생성인자 VEGF의 수용체다. 티움바이오는 ALK5(혹은 TGF-ß)는 항암제의 중요한 타깃이지만 기존 ALK5 저해제는 임상에서 좋지못한 결과를 내고 있다는 점, 종양미세환경(TME)에서 TGF-ß와 VEGF가 같이 발현될 경우 암에 대한 면역활성이 현저히 높아진다는 점으로 TGF-ß와 VEGF를 동시에 저해할 수 있는 TU2218을 개발하고 있다.
기존의 다른 ALK5 저해제로는 메드팩토의 ‘백토서팁(vactosertib)’, 일라이릴리의 ‘갈루니서팁(galunisertib)’ 등이 있다.
티움바이오는 TU2218이 다른 ALK5 저해제 대비 좋은 약리적 효능을 갖는지 확인하기 위해 IC50을 측정했다. 그 결과 ALK5에 대한 IC50 값은 TU2218에서 1.2nM, 백토서팁에서 4.2nM, 갈루니서팁에서 181.7nM로 나타나며 TU2218은 다른 ALK5 저해제 대비 좋은 효능을 가질 수 있다는 점이 확인됐다. 추가적으로 TU2218의 VEGFR2에 대한 IC50은 4.9nM로 나타났다.... <계속>
