바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 서윤석 기자

대웅테라퓨틱스(Daewoong Therapeutics)는 15일 식품의약품안전처로부터 당뇨망막병증(diabetic retinopathy, DR) 치료제 후보물질 ‘DWRX2008’의 임상1상 임상시험계획(IND)를 승인받았다고 밝혔다.

대웅테라퓨틱스는 임상1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성, 약동학적 특성을 확인할 계획이다. 올해 4분기 시작예정인 이번 임상은 단회투여와 반복투여로 진행되며, 추후 해외진출 및 다국가 임상2상 등을 고려해 대상을 건강한 한국인 및 코카시안으로 설정했다.

회사에 따르면 DWRX2008은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 저해제(inhibitor) '엔블로(성분명: 이나보글리플로진)’를 투여경로 변경을 통해 나노점안제 형태로 개발중인 당뇨망막병증 치료제 후보물질이다. 기존 SGLT-2 저해제와 비교해 30분의1 이하의 용량으로 동등한 약효를 확인한 엔블로의 강점을 통해 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 약물로 개발할 계획이다.

당뇨망막병증은 당뇨병으로 인해 망막의 미세혈관계에 순환장애가 발생해 시력저하 및 실명을 유발하는 치명적인 당뇨 합병증이다. 당뇨망막병증, 당뇨병성 황반 부종 등 당뇨병성 안과질환의 근본적인 원인은 망막 및 안구 후방조직에서의 고혈당 및 산화적 스트레스가 주요원인으로 알려져 있다. 현재는 관련 질환의 최종 병리기전인 신생혈관(실핏줄) 생성을 막기 위해 안구 내로 약물을 직접 주입하는 항체치료 주사제만이 개발되어 있는 상황이다.

대웅테라퓨틱스가 개발중인 DWRX2008은 망막 및 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과질환에 대한 근본적인 원인인 안구혈당 관리가 가능한 것이 특징이라고 회사측은 설명했다. 점안투여를 통해 약물을 안구후방으로 전달하고, 안구후방에서 발현되는 SGLT-2를 억제해 혈당을 낮추고, 비정상적인 에너지대사를 정상화해 활성산소 생성을 감소 및 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자(VEGF) 분비를 억제하는 기전이다.

대웅테라퓨틱스는 영장류에서 자연발생한 당뇨망막병증 및 당뇨황반부종 모델에 2개월간 약물을 점안투여한 결과, 대조약물인 ‘애플리버셉트(aflibercept)’와 유사한 수준의 황반부종 감소 및 안구후방으로의 충분한 약물전달을 확인했다.

강복기 대웅테라퓨틱스 대표는 “DWRX2008은 난치성 안구질환에 고통받는 환자에게 치료효과나 사용의 편의성 측면에서 현재의 안구 내 직접 주사하는 항체치료제를 대체할 수 있는 게임체인저가 될 수 있다”며 “기존의 항체치료제에 반응하지 않거나, 침습적인 투여 방법으로 인해 고통받는 환자에게 병용투여 옵션도 제시할 수 있을 것으로 기대하고 있다”고 말했다.

한편 대웅그룹 계열사인 대웅테라퓨틱스는 지난 2019년 2월 설립됐다. 대웅테라퓨틱스는 △마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드∙단백질 약물전달 △안구 약물전달 기술을 이용한 당뇨망막병증 및 안구 희귀질환 치료제 개발 △합성치사 항암제 및 표적단백분해약물 등을 개발하고 있는 의∙약학 R&D 전문기업이다.

(DWRX2008의 작용기전)