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HLB 엘레바, '리라푸그라티닙' 약물 선택성 "차별성"
입력 2026-04-20 16:27 수정 2026-04-20 16:27
바이오스펙테이터 샌디에고(미국)=김성민 기자
▲19일(현지시간) 미국 샌디에고 AACR 2026에서 엘레바 테라퓨틱스 관계자가 FGFR2 표적 항암제 ‘리라푸그라티닙’의 Kinome 분석 포스터를 소개하고 있다. 제공=HLB
HLB의 자회사 엘레바 테라퓨틱스(Elevar Therapeutics)는 19일(현지시간) 미국 암연구학회(AACR 2026)에서 FGFR2 저해제 ‘리라푸그라티닙(lirafugratinib)’을 포함한 4종의 FGFR 억제제에 대한 선택성(selectivity)을 분석한 키놈분석(kinome analysis) 결과를 포스터로 발표했다.
엘레바는 현재 미국 식품의약국(FDA)으로부터 담관암 치료제로 우선심사를 받고 있고, 오는 9월까지 허가여부가 결정될 예정이다. 키놈분석은 약물이 전반적인 인산화효소(kinase)를 억제하는 활성을 비교해, 약물의 작용 범위와 선택성을 평가하게 된다.
이번에 공개한 데이터에서 리라푸그라티닙은 468개 키나아제 패널 분석을 통해 FGFR2에 대해 높은 선택성을 보였으며, 다른 pan-FGFR 저해제 대비 ‘오프타깃(off-target)’과 다른 동형 FGFR(off-isoform)를 저해하면서 우려되는 독성 부작용을 낮출 수 있는 특성을 확인했다. 이전 임상 결과에 따르면 FGFR1과 FGFR4를 저해하는 것은 고인산혈증(hyperphosphatemia)과 설사 부작용을 유발할 수 있다.
엘레바는 리라푸그라티닙이 FGFR2를 강하게 억제하면서, FGFR1, FGFR3, FGFR4은 상대적으로 낮은 억제 효능을 보인 결과를 확인했다. 구체적으로 리라푸그라티닙은 키놈분석에서 500nM에서 FGFR1과 MEK5 2개 인산화효소만을 90% 이상 억제했으며(각각 94.1%, 92.4%), 다른 FGFR 동형이나 다른 인산화효소는 75% 이하 억제율을 보였다(예외 MKNK2 89% 저해).... <계속>
