바이오스펙테이터

바이오스펙테이터 김성민 기자

지투지바이오(G2GBIO)가 자체 장기지속형(long-acting) 기술을 적용한 중추신경계(CNS) 포트폴리오로, 조현병 치료제로 쓰이는 항정신병 약물 ‘브렉스피프라졸(brexpiprazole)’에 대한 비임상 데이터를 첫 공개했다.

지투지바이오는 지난달 25일부터 29일(현지시간)까지 이탈리아 피렌체에서 열린 국제조현병연구학회(SIRS 2026)에 참석해 ‘장기지속형 브렉스피프라졸 개발과 비임상 PK 연구(Development and pre-clinical PK studies of long-acting brexpiprazole injectables)’라는 주제로 발표를 진행했다고 밝혔다.

브렉스피프라졸은 2015년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 조현병 치료제와 주요우울장애(MDD) 보조요법(adjunctive treatment)으로 승인받은 이후, 2023년 알츠하이머병으로 인한 치매 행동장애 치료제로 라벨을 확대했다. 오츠카와 룬드벡이 개발해 '렉설티(Rexulti)'라는 제품명으로 판매되고 있다.

CNS 환자는 질환 특성상 자가 복약 순응도가 제한적이기 때문에, 복약 공백을 최소화해 계속적인 치료가 가능한 치료옵션에 대한 수요가 있다고 회사측은 설명했다. 아직까지 브렉스피프라졸에 대해 장기지속형 주사제(long-acting injectable, LAI)로 출시된 제품은 없다.

지투지바이오는 경구제형 브렉스피프라졸의 복약 순응도를 개선하기 위해 미립구(microsphere) 기반 ‘이노벤트(InnoLAMP)’ 기술을 적용해 1개월(GB-5021), 3개월(GB-5023) 장기지속형 주사제로 개발하고 있다.

지투지바이오는 오는 2027년 상반기내 글로벌 임상을 위한 임상시험계획(IND)를 제출할 계획이다.

이번 학회에서 지투지바이오는 설치류 모델에서 1개월, 3개월 장기지속형 주사제 개발의 가능성을 뒷받침하는 약동학(PK) 데이터를 공개했다.

연구 결과 1개월 제형은 투여후 14일째에 최대혈중농도(Cmax)에 도달해, 56일까지 약물 방출이 이어졌다. 이어 3개월 제형은 28일째에 Cmax에 도달한 이후, 112일까지 약물 방출이 유지됐다.

초기방출(initial burst release) 측면에서 고함량 약물이 투여에도 1개월 제형(약물 함량 46%)에서 2.1%, 3개월 제형(약물 함량 66%)에서 0.8%로 낮게 나타났다고 회사측은 설명했다. 경구제형 대비 긴 최대 혈중농도 도달시간(Tmax)이 확인돼, 부작용이 낮을 것으로 기대한다고 부연했다.

이희용 지투지바이오 대표는 “브렉스피프라졸은 기존 조현병 치료제의 부작용을 개선하면서도 이미 여러 적응증을 확보하고, 향후 추가 적응증 확대 가능성이 크다“며 ”장기지속형 제형으로 개발해 다양한 적응증에서 환자 편의성과 치료 효과를 동시에 높일 수 있도록 하겠다“고 말했다.